2021年6月,Xpovio(塞利尼索)推出了新的片剂规格。在原有20毫克片剂的基础上,新增了40毫克、50毫克和60毫克三种规格。
新规格的引入,简化了用药方案,有助于提升患者治疗的便利性和长期坚持服药的意愿。
塞利尼索的作用机制
塞利尼索属于首创的口服核输出选择性抑制剂。它的核心作用在于,能够选择性地与核输出蛋白XPO1(亦称CRM1)结合并抑制其功能。
通过阻断XPO1,塞利尼索使得肿瘤抑制蛋白、生长调节蛋白等关键蛋白无法从细胞核内转运到细胞质,从而导致这些蛋白在细胞核内聚集。这种“强制滞留”增强了它们自身的抗癌活性。
其结果是,可以干扰多条致癌信号通路,抑制那些存在严重DNA损伤的癌细胞继续不受控制地生长和分裂。
塞利尼索的适应症
2020年12月,美国食品药品监督管理局批准塞利尼索与硼替佐米、地塞米松联合使用,用于治疗至少接受过一种前期疗法的多发性骨髓瘤成人患者。
此外,该药也获批用于治疗复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤的成人患者(包括由滤泡性淋巴瘤演变而来的类型),适用于至少接受过两种系统性治疗方案后的情况。