白癜风是一种因自身免疫异常导致皮肤色素脱失的疾病。以往的治疗手段主要包括外用类固醇、外用钙调神经磷酸酶抑制剂以及光疗。虽然外用皮质类固醇和钙调神经磷酸酶抑制剂对部分患者有效,但前者可能导致皮肤变薄、颜色变浅,在面部、腋下等敏感部位需谨慎使用;后者则可能引起刺痛或灼热感。而光疗通常需要频繁前往医院,对患者而言并不便利。
相比之下,外用芦可替尼乳膏的副作用相对轻微,常见的有用药部位发红、刺激以及轻度痤疮。其使用方式简便,且疗效较为明显。
Opzelura(芦可替尼乳膏)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,主要作用于JAK1和JAK2。这两种激酶参与了许多对造血和免疫功能至关重要的细胞因子与生长因子的信号传导。JAK信号通路涉及将STAT(信号转导和转录激活因子)募集至细胞因子受体,进而激活并将其转运至细胞核,从而调控基因表达。目前,抑制特定JAK酶与临床疗效之间的确切关联尚不明确。
在治疗非节段性白癜风时,Opzelura芦可替尼乳膏报告的不良反应包括:用药部位皮炎、高血压、焦虑、用药部位变色、用药部位毛囊炎、挫伤、接触性皮炎、腹泻、耳部感染、胃炎、胃肠炎、麦粒肿、流感样症状、失眠、鼻塞以及呕吐。
药物相互作用
目前尚未开展Opzelura芦可替尼乳膏专门的药物相互作用研究。
已知芦可替尼是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的底物。因此,CYP3A4抑制剂可能会增加芦可替尼在全身的浓度,而CYP3A4诱导剂则可能降低其全身浓度。
CYP3A4强抑制剂
应避免将Opzelura芦可替尼乳膏与CYP3A4强抑制剂同时使用,因为这可能增加芦可替尼的全身暴露量,进而可能提升不良反应风险。
由于在成人中观察到严重不良事件(包括严重感染、血小板减少、贫血和中性粒细胞减少)的风险,建议女性在Opzelura治疗期间及末次给药后约4周内不要进行母乳喂养。
儿童用药
Opzelura芦可替尼乳膏用于12至17岁青少年非节段性白癜风局部治疗的安全性与有效性已得到确认。
对于12岁以下非节段性白癜风患儿,该药的安全性与有效性尚未确立。
老年用药
在临床研究中,65岁以下受试者与65岁及以上受试者之间,未观察到安全性或有效性存在具有临床意义的差异。